ในการจับกับตัวรับเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อเป้าหมายต่าง ๆ โดยออกฤทธิ์ได้ทั้งในลักษณะของ Agonist (กระตุ้น) และ Antagonist (ต้าน) ขึ้นอยู่กับตำแหน่งที่ยาออกฤทธิ์
Tamoxifen ถูกพัฒนาในปี 1966 โดยบริษัท Imperial Chemical Industries (ICI) ในอังกฤษ (ซึ่งภายหลังกลายเป็นส่วนหนึ่งของ AstraZeneca) เดิมทีพัฒนามาเพื่อใช้เป็นยาคุมกำเนิด แต่พบว่าไม่ได้ผลในด้านดังกล่าว ต่อมามีการศึกษาพบว่ายานี้มีคุณสมบัติเด่นในการยับยั้งการกระตุ้นของฮอร์โมนเอสโตรเจนในเซลล์มะเร็งเต้านม
FDA ได้อนุมัติ Tamoxifen ในปี 1977 สำหรับใช้รักษา มะเร็งเต้านมชนิด Hormone-Receptor-Positive โดยเฉพาะในผู้หญิงก่อนและหลังวัยหมดประจำเดือน ยานี้ทำงานโดยการจับกับตัวรับเอสโตรเจนในเซลล์มะเร็งและป้องกันไม่ให้ฮอร์โมนเอสโตรเจนกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง
นอกจากการรักษามะเร็งเต้านม Tamoxifen ยังถูกใช้ในวงการเพาะกาย เพื่อป้องกันและรักษาอาการ Gynecomastia (เต้านมโตในผู้ชาย) ซึ่งเกิดจากระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่สูงจากการใช้ Anabolic-Androgenic Steroids (AAS) ยานี้ช่วยลดผลกระทบของเอสโตรเจนที่ตัวรับในเนื้อเยื่อ เช่น เต้านม โดยไม่ลดระดับเอสโตรเจนในระบบทั้งหมด
สิ่งที่ควรจำแบบเบสิกๆเลยสำหรับ Tamoxifen (Novaldex)
- Nolvadex คือ “ชื่อทางการค้าที่คนส่วนใหญ่เรียก”
- Tamoxifen คือ “ชื่อตัวยา”
- Tamoxifen เป็น “Modulator Estive Receptor Modulator(SERM)”
- Tamoxifen “ไม่ใช่สเตียรอยด์ “
- tamoxifen มี ” Ester ที่มี “Half life: 5 วัน”
ฟังก์ชั่นเฉพาะตัวของ Tamoxifen (Novaldex) สามารถทำอะไรได้บ้าง?
ต้านการทำงานของเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อเต้านม:
- Tamoxifen จับกับตัวรับเอสโตรเจน (Estrogen Receptors) ในเนื้อเยื่อเต้านมและป้องกันไม่ให้เอสโตรเจนกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์
- ใช้รักษามะเร็งเต้านมชนิด Hormone-Receptor-Positive โดยเฉพาะในผู้หญิงก่อนและหลังวัยหมดประจำเดือน
กระตุ้นการทำงานของเอสโตรเจนในเนื้อเยื่ออื่น ๆ:
- Tamoxifen มีคุณสมบัติเป็น Agonist (กระตุ้น) ในเนื้อเยื่อบางส่วน เช่น กระดูกและเยื่อบุโพรงมดลูก
- ช่วยป้องกันกระดูกพรุนในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน
ป้องกันและรักษา Gynecomastia:
- ในผู้ชายที่ใช้ Anabolic-Androgenic Steroids (AAS) Tamoxifen ช่วยลดผลกระทบของเอสโตรเจนที่ตัวรับในเนื้อเยื่อเต้านม
- ป้องกันการพัฒนาของ Gynecomastia (เต้านมโต) ซึ่งเกิดจากระดับเอสโตรเจนสูง
กระตุ้นการผลิตฮอร์โมนเพศชาย:
- Tamoxifen กระตุ้นการหลั่ง Luteinizing Hormone (LH) และ Follicle-Stimulating Hormone (FSH) จากต่อมใต้สมอง
- ช่วยฟื้นฟูการผลิต Testosterone ตามธรรมชาติในช่วง Post Cycle Therapy (PCT)
ป้องกันการกลับเป็นซ้ำของมะเร็งเต้านม:
- ใช้ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมหลังการผ่าตัดหรือเคมีบำบัด เพื่อลดความเสี่ยงของการกลับเป็นซ้ำ
Side Effect ผลข้างเคียง Tamoxifen (Novaldex) มีอะไรบ้าง?
- ร้อนวูบวาบ, เหงื่อออกกลางคืน, คลื่นไส้, ปวดศีรษะ
- ประจำเดือนมาไม่ปกติ, ตกขาว, อ่อนเพลีย
- เสี่ยงลิ่มเลือดอุดตัน, มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก (ใช้ระยะยาว)
- อารมณ์แปรปรวน, ความใคร่ลดลง (ในผู้ชาย)
- ควรใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์และติดตามผล.
จุดประสงค์ในการใช้ ปริมาณในการใช้ Tamoxifen (Novaldex)
ราคา Tamoxifen (Novaldex) 20MG จะอยู่ประมาณ ฿800 – ฿1,200
