Exemestane (Aromasin) ได้รับการพัฒนาโดยบริษัท Pfizer และได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 1999 ใช้เป็นยาต่อเนื่องหลังจากการรักษาด้วยยา Tamoxifen ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้น และในกรณีที่ผู้ป่วยมีภาวะดื้อต่อยา Non-Steroidal Aromatase Inhibitors (NSAI) เช่น Anastrozole หรือ Letrozole
ยา Exemestane ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ Aromatase แบบถาวร (Irreversible Inhibition) ซึ่งทำให้เอนไซม์นี้ไม่สามารถเปลี่ยนฮอร์โมนแอนโดรเจน (เช่น Testosterone และ Androstenedione) เป็นฮอร์โมนเอสโตรเจนได้อีกต่อไป จึงช่วยลดระดับเอสโตรเจนในร่างกายได้อย่างมีประสิทธิภาพ
Exemestane ยังมีจุดเด่นคือเป็น Steroidal Aromatase Inhibitor ซึ่งมีโครงสร้างคล้ายฮอร์โมนธรรมชาติในร่างกาย ทำให้มีผลกระทบต่อระบบต่าง ๆ น้อยกว่า Non-Steroidal Aromatase Inhibitors และมีความสามารถลดความเสี่ยงในการเกิด Rebound Effect หลังหยุดใช้
ในวงการเพาะกาย Exemestane นิยมใช้เพื่อควบคุมระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในผู้ชายที่ใช้ Anabolic-Androgenic Steroids (AAS) โดยเฉพาะเพื่อป้องกันผลข้างเคียง เช่น Gynecomastia (เต้านมโตในผู้ชาย) และการกักเก็บน้ำ และยังมีการศึกษาที่ชี้ให้เห็นว่า Exemestane อาจช่วยเพิ่มระดับ IGF-1 ซึ่งมีผลดีต่อการสร้างกล้ามเนื้อและการฟื้นตัว
สิ่งที่ควรจำแบบเบสิกๆเลยสำหรับ Exemestane
- Aromasin คือ “ชื่อทางการค้าที่คนส่วนใหญ่เรียก”
- Exemestane คือ “ชื่อตัวยา”
- Exemestane เป็น “Aromatase Inhibitor(AI)”
- Exemestane “ไม่ใช่สเตียรอยด์ “
ฟังก์ชั่นเฉพาะตัวของ Aromasin (Exemestane) สามารถทำอะไรได้บ้าง?
ยับยั้งการสร้างฮอร์โมนเอสโตรเจนแบบถาวร:
- Exemestane จับกับเอนไซม์ Aromatase และทำลายเอนไซม์นี้ ทำให้การเปลี่ยนฮอร์โมนแอนโดรเจน (Testosterone, Androstenedione) ไปเป็นเอสโตรเจนหยุดลง
- ลดระดับเอสโตรเจนในเลือดได้มากถึง 85-90% โดยเฉพาะในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน
ลดผลกระทบจากเอสโตรเจนในมะเร็งเต้านม (Hormone-Responsive Breast Cancer):
- ใช้รักษามะเร็งเต้านมชนิดที่ขึ้นกับเอสโตรเจน (Estrogen Receptor-Positive)
- ลดการเติบโตของเซลล์มะเร็งที่ไวต่อฮอร์โมน
ลดความเสี่ยง Rebound Effect:
- เนื่องจากทำลายเอนไซม์ Aromatase โดยตรง การเลิกใช้ Exemestane ไม่ก่อให้เกิด Rebound Effect เพราะเอนไซม์ใหม่ต้องใช้เวลาสร้างขึ้นมา
รักษาสมดุลฮอร์โมนในผู้ชายที่ใช้ AAS (Anabolic-Androgenic Steroids):
- ช่วยลดระดับเอสโตรเจนในผู้ชายที่ใช้สเตียรอยด์ที่เปลี่ยนเป็นเอสโตรเจนได้ เช่น Testosterone, Dianabol
- ป้องกัน Gynecomastia (เต้านมโต), การกักเก็บน้ำ, และผลข้างเคียงจากฮอร์โมนเอสโตรเจนสูง
เพิ่มการผลิตฮอร์โมนเพศชาย (Testosterone Boost):
- การลดระดับเอสโตรเจนช่วยกระตุ้นแกน HPTA (Hypothalamus-Pituitary-Testicular Axis) ให้ผลิต Luteinizing Hormone (LH) และ Follicle-Stimulating Hormone (FSH) มากขึ้น ซึ่งช่วยกระตุ้นการสร้าง Testosterone ในร่างกาย
ลดผลกระทบต่อระดับไขมันในเลือดน้อยกว่า Non-Steroidal AI:
- Exemestane มีโครงสร้างคล้ายสเตียรอยด์ ซึ่งทำให้ผลกระทบต่อ HDL (ไขมันดี) ต่ำกว่า AI ประเภทอื่น เช่น Anastrozole หรือ Letrozole
Aromasin เป็น Suicidal Aromatase Inhibitor (SAI) 
ผลข้างเคียงของ Aromasin (Exemestane) เมื่อใช้ร่วมกับ AAS
- ระดับเอสโตรเจนต่ำเกินไป (Estrogen Deficiency): การใช้ Exemestane มากเกินไปอาจทำให้เอสโตรเจนลดลงจนต่ำเกินไป ส่งผลให้เกิดกระดูกพรุน, ปวดข้อ, ลดความใคร่, อารมณ์แปรปรวน และอ่อนเพลีย
- ผลต่อระดับไขมันในเลือด: Exemestane อาจลด HDL (ไขมันดี) ซึ่งเมื่อใช้ร่วมกับ AAS อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด รวมถึงคอเลสเตอรอลสูง
- สิวและปัญหาผิว: ระดับฮอร์โมนเพศชายที่สูงขึ้นจาก AAS และการลดเอสโตรเจน อาจกระตุ้นให้เกิดสิวและผิวมัน
- การลดน้ำในกล้ามเนื้อ: ระดับเอสโตรเจนต่ำอาจลดความสามารถของกล้ามเนื้อในการเก็บน้ำ ส่งผลต่อขนาดกล้ามเนื้อและทำให้ข้อต่อแห้ง
- การยับยั้งการสร้างฮอร์โมนอื่น: การลดเอสโตรเจนมากเกินไปอาจกระทบต่อ IGF-1 และกระบวนการฟื้นฟูกล้ามเนื้อ
จุดประสงค์ในการใช้ ปริมาณในการใช้ Aromasin (Exemestane) ? ราคา Aromasin 25MG จะอยู่ประมาณ ฿1,500 – ฿2,000
